20 mg di Retatrutide, peptide per la perdita di peso, polvere liofilizzata, fiale Reta, iniezione, 99% Retatrutide

Descrizione del prodotto
Retatrutide è un nuovo peptide triplo agonista che agisce sul recettore del glucagone (GCGR), sul recettore del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIPR) e sul recettore del peptide glucagone-simile di tipo 1 (GLP-1R). Retatrutide attiva GCGR, GIPR e GLP-1R umani con valori di EC50 rispettivamente di 5,79, 0,0643 e 0,775 nM, e GCGR, GIPR e GLP-1R murini con valori di EC50 di 2,32, 0,191 e 0,794 nM. Rappresenta un importante strumento di ricerca nello studio dell'obesità e dei disturbi metabolici.

Retatrutide attiva efficacemente la via di segnalazione del GLP-1R e stimola la secrezione di insulina glucosio-dipendente agendo sia sui recettori GIP che GLP-1. Questo peptide sintetico presenta potenti proprietà ipoglicemizzanti ed è stato sviluppato come composto antidiabetico per il diabete di tipo 2 (T2D). Promuove il rilascio di insulina e sopprime la secrezione di glucagone in modo glucosio-dipendente.

Inoltre, è stato dimostrato che Retatrutide ritarda lo svuotamento gastrico, abbassa i livelli di glucosio sia a digiuno che postprandiale, riduce l'assunzione di cibo e induce una significativa perdita di peso corporeo negli individui con diabete di tipo 2.

Attività biologica
Retatrutide (LY3437943) è un singolo peptide coniugato con lipidi che agisce come un potente agonista di GCGR, GIPR e GLP-1R umani. Rispetto al glucagone umano nativo e al GLP-1, Retatrutide mostra una potenza inferiore a livello di GCGR e GLP-1R (rispettivamente 0,3× e 0,4×), ma dimostra una potenza notevolmente aumentata (8,9×) a livello di GIPR rispetto al polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP).

Meccanismo d'azione
Negli studi condotti su topi diabetici con nefropatia, la somministrazione di Retatrutide ha ridotto significativamente l'albuminuria e migliorato la velocità di filtrazione glomerulare. Questo effetto protettivo è attribuito all'attivazione della via di segnalazione GLP-1R/GR-dipendente, che media azioni antinfiammatorie e antiapoptotiche nel tessuto renale.

Retatrutide modula anche direttamente la permeabilità glomerulare, migliorando la capacità di concentrazione delle urine. Risultati preliminari suggeriscono che, rispetto ai trattamenti convenzionali per la malattia renale cronica, come ACE inibitori e ARB, Retatrutide produce una riduzione più pronunciata dell'albuminuria dopo sole quattro settimane di trattamento. Inoltre, ha dimostrato una maggiore efficacia nel ridurre la pressione arteriosa sistolica rispetto ad ACE inibitori o ARB, senza effetti avversi significativi osservati.

Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comuni di Retatrutide sono di natura gastrointestinale e includono nausea, diarrea, vomito e stitichezza. Questi sintomi sono generalmente da lievi a moderati e tendono a risolversi con la riduzione della dose. Circa il 7% dei soggetti ha inoltre riportato sensazioni di formicolio cutaneo. Un aumento della frequenza cardiaca è stato osservato a 24 settimane nei gruppi trattati con dosi più elevate, che in seguito sono tornate ai livelli basali.