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Nome e cognome:Composto protettivo per il corpo-157, UNpentadecapeptide (peptide di 15 aminoacidi)originariamente isolato dal succo gastrico umano.
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Sequenza degli amminoacidi:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, peso molecolare ≈ 1419,55 Da.
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Rispetto a molti altri peptidi, il BPC-157 è relativamente stabile in acqua e succo gastrico, il che rende più fattibile la somministrazione orale o gastrica.
Meccanismi d'azione
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Angiogenesi / Recupero circolatorio
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Regolamentazioni superioriVEGFR-2espressione, promuovendo la formazione di nuovi vasi sanguigni.
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Attiva ilPercorso Src–Caveolin-1–eNOS, portando al rilascio di ossido nitrico (NO), alla vasodilatazione e al miglioramento della funzione vascolare.
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Antinfiammatorio e antiossidante
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Regola negativamente le citochine pro-infiammatorie comeIL-6ETNF-α.
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Riduce la produzione di specie reattive dell'ossigeno (ROS), proteggendo le cellule dallo stress ossidativo.
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Riparazione dei tessuti
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Favorisce il recupero strutturale e funzionale nei modelli di lesioni a tendini, legamenti e muscoli.
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Fornisce neuroprotezione nei modelli di lesione del sistema nervoso centrale (compressione del midollo spinale, ischemia-riperfusione cerebrale), riducendo la morte neuronale e migliorando il recupero motorio/sensoriale.
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Regolazione del tono vascolare
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Studi vascolari ex vivo dimostrano che BPC-157 induce vasorilassamento, dipendente dall'endotelio intatto e dalle vie dell'NO.
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Dati comparativi su animali e in vitro
| Tipo di esperimento | Modello / Intervento | Dose / Somministrazione | Controllare | Risultati chiave | Dati di confronto |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatazione (aorta di ratto, ex vivo) | Anelli aortici precontratti con fenilefrina | BPC-157 fino a100 μg/ml | Nessun BPC-157 | Vasorilassamento ~37,6 ± 5,7% | Ridotto a10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%con inibitore NOS (L-NAME) o scavenger NO (Hb) |
| Saggio delle cellule endoteliali (HUVEC) | Cultura HUVEC | 1 μg/ml | Controllo non trattato | ↑ NESSUNA produzione (1,35 volte); ↑ migrazione cellulare | Migrazione abolita con Hb |
| Modello di arto ischemico (ratto) | Ischemia degli arti posteriori | 10 μg/kg/giorno (ip) | Nessun trattamento | Recupero più rapido del flusso sanguigno, ↑ angiogenesi | Trattamento > Controllo |
| Compressione del midollo spinale (ratto) | Compressione del midollo spinale sacrococcigeo | Singola iniezione ip 10 minuti dopo l'infortunio | Gruppo non trattato | Recupero neurologico e strutturale significativo | Il gruppo di controllo è rimasto paraplegico |
| Modello di epatotossicità (CCl₄ / alcol) | Danno epatico indotto chimicamente | 1 µg o 10 ng/kg (ip/orale) | Non trattato | ↓ AST/ALT, necrosi ridotta | Il gruppo di controllo ha mostrato gravi danni al fegato |
| Studi sulla tossicità | Topi, conigli, cani | Dosi/vie multiple | Controlli placebo | Nessuna tossicità significativa, nessuna DL₅₀ osservata | Ben tollerato anche ad alte dosi |
Studi umanistici
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Serie di casi: Iniezione intra-articolare di BPC-157 in 12 pazienti con dolore al ginocchio → 11 hanno riportato un significativo sollievo dal dolore. Limitazioni: nessun gruppo di controllo, nessun cieco, risultati soggettivi.
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sperimentazione clinica: È stato condotto uno studio di fase I sulla sicurezza e farmacocinetica (NCT02637284) su 42 volontari sani, ma i risultati non sono stati pubblicati.
Attualmente,nessun studio clinico randomizzato controllato (RCT) di alta qualitàsono disponibili per confermare l'efficacia clinica e la sicurezza.
Sicurezza e potenziali rischi
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Angiogenesi: Utile per la guarigione, ma potrebbe teoricamente promuovere la vascolarizzazione del tumore, accelerando la crescita o le metastasi nei pazienti oncologici.
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Dose e somministrazione: Efficace negli animali a dosi molto basse (ng–µg/kg), ma la dose e la via di somministrazione ottimali per l'uomo restano indefinite.
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Uso a lungo termine: Non sono disponibili dati completi sulla tossicità a lungo termine; la maggior parte degli studi sono a breve termine.
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Stato normativo: Non approvato come farmaco nella maggior parte dei paesi; classificato comesostanza proibitadalla WADA (Agenzia mondiale antidoping).
Approfondimenti e limiti comparativi
| Confronto | Punti di forza | Limitazioni |
|---|---|---|
| Animale contro umano | Effetti benefici costanti negli animali (riparazione di tendini, nervi, fegato, angiogenesi) | Le prove umane sono minime, non controllate e prive di follow-up a lungo termine |
| Intervallo di dose | Efficace a dosi molto basse negli animali (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Dosaggio umano sicuro/efficace sconosciuto |
| Inizio dell'azione | La somministrazione precoce dopo l'infortunio (ad esempio, 10 minuti dopo la lesione spinale) produce un forte recupero | La fattibilità clinica di tale tempistica non è chiara |
| Tossicità | Nessuna dose letale o gravi effetti avversi osservati in più specie animali | La tossicità a lungo termine, la cancerogenicità e la sicurezza riproduttiva restano non testate |
Conclusione
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BPC-157 mostra forti effetti rigenerativi e protettivi nei modelli animali e cellulari: angiogenesi, antinfiammatorio, riparazione dei tessuti, neuroprotezione ed epatoprotezione.
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Le prove umane sono estremamente limitate, senza dati solidi di studi clinici disponibili.
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Ulteriorestudi clinici randomizzati ben progettatisono necessari per stabilire l'efficacia, la sicurezza, il dosaggio ottimale e le vie di somministrazione negli esseri umani.
Data di pubblicazione: 23 settembre 2025