Nome | Orlistat |
Numero CAS | 96829-58-2 |
Formula molecolare | C29H53NO5 |
Peso molecolare | 495.73 |
Numero Einecs | 639-755-1 |
Punto di fusione | <50 ° C. |
Densità | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (previsto) |
Condizione di stoccaggio | 2-8 ° C. |
Modulo | Polvere |
Colore | Bianco |
Coefficiente di acidità | (PKA) 14,59 ± 0,23 (previsto) |
(S) -2-formilammino-4-metil-pentanoicacid (S) -1-[[(2S, 3S) -3-exil-4-oxo-2-oxetanil] metil] -dodecilester; RO-18-0647; (-)-tetraidydrolipstatin; Orlalistat; N-F Ormyl-L-leucina (1S) -1-[[(2S, 3S) -3-exil-4-oxo-2-ossetanil] metil] dodecilester; Orlistat (sintetasi/composto); Orlistat (sintesi); Orlogistat (fermentazione)
Proprietà
Polvere cristallina bianca, quasi insolubile in acqua, facilmente solubile in cloroformio, estremamente solubile in metanolo ed etanolo, facile da pirolizzarsi, il punto di fusione è 40 ℃~ 42 ℃. La sua molecola è un diastereomero contenente quattro centri chirali, a una lunghezza d'onda di 529nm, la sua soluzione di etanolo ha una rotazione ottica negativa.
Modalità di azione
Orlogistat è un inibitore della lipasi gastrointestinale specifico a lunga durata e potente, che inattiva i due enzimi precedenti formando un legame covalente con il sito attivo della serina della lipasi nello stomaco e nell'intestino tenue. Gli enzimi inattivati non possono abbattere il grasso negli alimenti in acidi grassi liberi e glicerolo chimico che possono essere assorbiti dal corpo, riducendo così l'assunzione di grassi e riducendo il peso. Inoltre, alcuni studi hanno scoperto che Orlistat inibisce l'assorbimento intestinale del colesterolo inibendo la proteina 1 simile a Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Indicazioni
Questo prodotto in combinazione con una dieta ipocalorica lieve è indicato per il trattamento a lungo termine degli individui obesi e in sovrappeso, compresi quelli con fattori di rischio stabiliti associati all'obesità. Questo prodotto ha un controllo a lungo termine (perdita di peso, manutenzione del peso e prevenzione dell'efficacia del rimbalzo). L'assunzione di Orlogistat può ridurre i fattori di rischio legati all'obesità e l'incidenza di altre malattie legate all'obesità, tra cui ipercolesterolemia, diabete di tipo 2, tolleranza al glucosio compromessa, iperinsulinemia, ipertensione e contenuto di grassi di riduzione degli organi.
Interazioni medicinali
Può ridurre l'assorbimento delle vitamine A, D ed E. Possono essere integrati con questo prodotto allo stesso tempo. Se stai preparando preparativi contenenti vitamine A, D ed E (come alcune multivitaminiche), dovresti prendere questo prodotto 2 ore dopo aver preso questo prodotto o prima di coricarsi. Le persone con diabete di tipo 2 potrebbero aver bisogno di ridurre la dose di agenti ipoglicemici orali (ad es. Sulfoniluree). La co-somministrazione con ciclosporina può comportare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultimo. L'uso concomitante di amiodarone può comportare una riduzione dell'assorbimento di quest'ultimo e una ridotta efficacia.