| Nome | Orlistat |
| Numero CAS | 96829-58-2 |
| Formula molecolare | C29H53NO5 |
| Peso molecolare | 495,73 |
| Numero EINECS | 639-755-1 |
| Punto di fusione | <50°C |
| Densità | 0,976±0,06 g/cm3 (previsto) |
| Condizioni di conservazione | 2-8°C |
| Modulo | Polvere |
| Colore | Bianco |
| Coefficiente di acidità | (pKa) 14,59±0,23 (Previsto) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-ESIL-4-OXO-2-OSSETANIL]METIL]-DODECILESTERE;RO-18-0647;(-)-TETRAIDROLIPSTATINA;ORLISTAT;N-FORMIL-L-LEUCINA(1S)-1-[[(2S,3S)-3-ESIL-4-OXO-2-OSSETANIL]METIL]DODECILESTERE;Orlistat(sintetasi/composto);Orlistat(sintesi);Orlistat(fermentazione)
Proprietà
Polvere cristallina bianca, quasi insolubile in acqua, facilmente solubile in cloroformio, estremamente solubile in metanolo ed etanolo, facile da pirolizzare, punto di fusione 40℃~42℃. La sua molecola è un diastereoisomero contenente quattro centri chirali, a una lunghezza d'onda di 529 nm, la sua soluzione di etanolo ha rotazione ottica negativa.
Modalità di azione
L'orlistat è un inibitore specifico della lipasi gastrointestinale, potente e a lunga durata d'azione, che inattiva i due enzimi sopra menzionati formando un legame covalente con il sito attivo della serina della lipasi nello stomaco e nell'intestino tenue. Gli enzimi inattivati non possono scomporre i grassi presenti negli alimenti in acidi grassi liberi e glicerolo, che possono essere assorbiti dall'organismo, riducendo così l'assunzione di grassi e il peso corporeo. Inoltre, alcuni studi hanno dimostrato che l'orlistat inibisce l'assorbimento intestinale del colesterolo inibendo la proteina 1 di tipo Niemann-Pick C1 (Niemann-PickC1-like1, NPC1L1).
Indicazioni
Questo prodotto, in combinazione con una dieta ipocalorica lieve, è indicato per il trattamento a lungo termine di soggetti obesi e in sovrappeso, compresi quelli con fattori di rischio accertati associati all'obesità. Questo prodotto ha un'efficacia nel controllo del peso a lungo termine (perdita di peso, mantenimento del peso e prevenzione del rebound). L'assunzione di orlistat può ridurre i fattori di rischio correlati all'obesità e l'incidenza di altre patologie correlate all'obesità, tra cui ipercolesterolemia, diabete di tipo 2, ridotta tolleranza al glucosio, iperinsulinemia, ipertensione e riduzione del contenuto di grassi negli organi.
Interazioni tra farmaci
Può ridurre l'assorbimento delle vitamine A, D ed E. Può essere integrato contemporaneamente con questo prodotto. Se si stanno assumendo preparati contenenti vitamine A, D ed E (come alcuni multivitaminici), si consiglia di assumere questo prodotto 2 ore dopo l'assunzione o prima di coricarsi. Le persone con diabete di tipo 2 potrebbero dover ridurre la dose di ipoglicemizzanti orali (ad esempio, sulfoniluree). La somministrazione concomitante con ciclosporina può comportare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultima. L'uso concomitante di amiodarone può comportare un ridotto assorbimento di quest'ultimo e una ridotta efficacia.