Retaglutide è un nuovo farmaco ipoglicemizzante appartenente alla classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), in grado di prevenire la degradazione del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e del polipeptide di rilascio dell'insulina glucosio-dipendente (GIP) da parte dell'enzima DPP-4 nell'intestino e nel sangue, prolungandone l'attività e promuovendo così la secrezione di insulina da parte delle cellule β pancreatiche senza influenzare il livello basale di insulina a digiuno, riducendo al contempo la secrezione di glucagone da parte delle cellule α pancreatiche, controllando così in modo più efficace la glicemia postprandiale. Ha un'ottima efficacia in termini di effetto ipoglicemizzante, tolleranza e compliance.