| Nome | Citrato di sildenafil |
| Numero CAS | 171599-83-0 |
| Formula molecolare | C28H38N6O11S |
| Peso molecolare | 666,70 |
| Numero EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Densità | 1,445 g/cm3 |
| Condizioni di conservazione | 2-8°C |
| Modulo | Polvere |
| Colore | Bianco |
| Solubilità in acqua | DMSO: >20 mg/mL |
Viagra, citrato di sildenafil; 1-[[3-(4,7-diidro-1-metil-7-osso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etossifenil]solfonil]-4-metilpiperazina citrato sale; 5-[2-etossi-5-(4-metilpiperazin-1-il)solfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-one citrato sale; 1-[[3-(6,7-diidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etossifenil]solfonil]-4-metilpiperazina,2-idrossi-1,2,3-propantricarbossilato; Sildenafil Citrato(100mg); Sildenafilcitrato,>=99%; Sildenafilcitrato,Professionalsupply; 5-[2-etossi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)solfonil]fenil]-1,6-diidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrato
Azione farmacologica
Il citrato di sildenafil è un inibitore selettivo della 5-fosfodiesterasi che potenzia la vasodilatazione polmonare mediata dalla guanosina monofosfato ciclica (CMG) dipendente dall'ossido nitrico, inibendo la degradazione della guanosina monofosfato ciclica. Oltre all'espansione diretta dei vasi sanguigni polmonari, può anche prevenire o invertire il rimodellamento vascolare.
Proprietà medicinali e applicazioni
Il citrato di sildenafil, nome commerciale Viagre, comunemente noto come Viagra, è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per la guanosina monofosfato ciclico (cGMP) che può migliorare l'erezione dopo somministrazione orale. Il citrato di sildenafil può potenziare l'effetto dell'ossido nitrico (NO) inibendo la fosfodiesterasi di tipo 5 che decompone la guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nei corpi cavernosi. Aumenta i livelli di cGMP nei corpi cavernosi, rilassa la muscolatura liscia dei corpi cavernosi, aumenta l'afflusso di sangue, prolunga il tempo di erezione del pene e ne aumenta la rigidità. Per pazienti con impotenza e disfunzione erettile. Gli adulti assumono 50 mg per via orale ogni volta, fino a 1 volta al giorno, e lo assumono al bisogno circa 1 ora prima del rapporto sessuale. La quantità massima è di 0,1 g ogni volta.
Studi in vivo
Nei cani anestetizzati, il citrato di sildenafil migliora la funzione erettile del pene sotto stimolazione del nervo pelvico misurando la pressione intracavernosa. Il citrato di sildenafil ha invertito significativamente il rilassamento alterato stimolato dalla carbamoilcolina e inibito la formazione di superossido nel tessuto cavernoso dei conigli ipercolesterolemici. Nei ratti Sprague-Dawley, il citrato di sildenafil migliora la funzione erettile in modo dose-dipendente, con un recupero massimo al giorno 28 alla dose di 20 mg/kg al giorno. Nei ratti Sprague-Dawley, la somministrazione di sildenafil ha determinato la preservazione del rapporto collagene muscolare liscio e dell'espressione di CD31 ed eNOS. Nei ratti Sprague-Dawley, il citrato di sildenafil ha ridotto significativamente l'indice apoptotico e aumentato la fosforilazione di akt ed eNOS rispetto al gruppo di controllo.