Citrato di sildenafil che tratta la disfunzione erettile 171599-83-0

Azione farmacologica
Il citrato di sildenafil è un inibitore selettivo della 5-fosfodiesterasi che migliora la vasodilatazione polmonare cyclic-monofosfato cyclic-monofosfato dipendente dall'inibire la rottura del monofosfato ciclico di guanosina. Oltre all'espansione diretta dei vasi sanguigni polmonari, può anche prevenire o invertire il rimodellamento vascolare.

Proprietà e applicazioni medicinali
Il citrato di sildenafil, nome commerciale Viagre, comunemente noto come Viagra, è un inibitore ciclico della guanosina monofosfato (CGMP)-specifico di tipo 5 (PDE5) che può migliorare l'erezione dopo la somministrazione orale. Il citrato di sildenafil può migliorare l'effetto dell'ossido nitrico (NO) inibendo la fosfodiesterasi di tipo 5 che decompone la guanosina monofosfato ciclico (CGMP) nel corpus cavernosum. Aumenta il livello di CGMP nel corpus cavernosum, rilassa la muscolatura liscia nel corpus cavernosum, aumenta l'afflusso di sangue, prolunga il tempo di erezione del pene e aumenta la fermezza. Per i pazienti di impotenza con disfunzione erettile. Gli adulti prendono 50 mg per via orale ogni volta, fino a 1 volta al giorno, e lo usano come necessario circa 1 ora prima del rapporto sessuale. L'importo massimo è 0,1 g ogni volta.

Studi in vivo
Nei cani anestetizzati, il citrato di sildenafil migliora la funzione erettile del pene sotto la stimolazione del nervo pelvico misurando la pressione intracavernosa. Citrato di sildenafil invertito marcatamente invertito rilassamento stimolato dalla carbamoilcolina e inibito la formazione di superossido nel tessuto cavernoso dei conigli ipercolesterolemici. Nei ratti Sprague-Dawley, il sildenafil migliora la funzione erettile in modo dipendente dal tempo, con il massimo recupero che si verifica il giorno 28 alla dose di 20 mg/kg al giorno. Nei ratti Sprague-Dawley, la somministrazione di sildenafil ha provocato la conservazione del rapporto di collagene muscolare liscio e la conservazione dell'espressione di CD31 ed ENOS. Nei ratti Sprague-Dawley, il sildenafil ha ridotto significativamente l'indice apoptotico e ha aumentato la fosforilazione di AKT e ENOS rispetto al gruppo di controllo.