Tadalafil 171596-29-5 per trattare la disfunzione erettile negli uomini

Il tadalafil (tadalafil, tadalafil) ha una formula molecolare di C22H19N3O4 e un peso molecolare di 389,4. È stato ampiamente utilizzato nel trattamento della disfunzione erettile maschile dal 2003, con il nome commerciale Cialis (Cialis). Nel giugno 2009, la FDA ha approvato il tadalafil negli Stati Uniti per il trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa polmonare (PAH) con il nome commerciale adcirca. Il tadalafil è stato introdotto nel 2003 come farmaco per il trattamento di ED. Ha effetto 30 minuti dopo l'amministrazione, ma il suo miglior effetto è 2 ore dopo l'inizio dell'azione e l'effetto può durare per 36 ore e il suo effetto non è influenzato dal cibo. La dose di tadalafil è di 10 o 20 mg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg e la dose viene regolata in base alla risposta del paziente e alle reazioni avverse. Studi pre-mercato hanno dimostrato che dopo una somministrazione orale di 10 o 20 mg di tadalafil per 12 settimane, i tassi efficaci sono rispettivamente del 67% e dell'81%. Molti studi hanno dimostrato che il tadalafil ha una migliore efficacia nel trattamento dell'ED.

Disfunzione erettile: il tadalafil è una fosfodiesterasi selettiva di tipo 5 (PDE5) come il sildenafil, ma la sua struttura è diversa da quest'ultima e una dieta ricca di grassi non interferisce con il suo assorbimento. Sotto l'azione della stimolazione sessuale, l'ossido nitrico sintasi (NOS) nelle terminazioni nervose del pene e nelle cellule endoteliali vascolari catalizza la sintesi di ossido nitrico (NO) dalla L-arginina del substrato. Nessuna attivazione della guanilato ciclasi, che converte la guanosina trifosfato in guanosina monofosfato ciclico (CGMP), attivando così la proteina chinasi ciclica-monofosfato-monofosfato-monofosfato, causando una diminuzione della concentrazione di calcio liscio. La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) degrada CGMP in prodotti inattivi, trasformando il pene in uno stato debole. Il tadalafil inibisce la degradazione di PDE5, portando all'accumulo di CGMP, che rilassa il muscolo liscio del corpus cavernosum, portando all'erezione del pene. Poiché i nitrati non sono donatori, l'uso combinato con il tadalafil aumenterà significativamente il livello di CGMP e porterà a una grave ipotensione. Pertanto, l'uso combinato dei due è controindicato nella pratica clinica.

Il tadalafil funziona inibendo i PDE. GMP è degradato, quindi l'uso combinato con i nitrati può causare un calo estremo della pressione sanguigna e aumentare il rischio di sincope. Gli induttori di Cy3PA4 ridurranno la biodisponibilità del tadanafil e la combinazione con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, ketocon e inibitori della proteasi HVI possono aumentare la concentrazione sanguigna del farmaco. Finora, non ci sono segnalazioni secondo cui i parametri farmacocinetici di questo prodotto sono influenzati dalla dieta e dall'alcol.