Tadalafil 171596-29-5 per trattare la disfunzione erettile negli uomini

Il tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ha una formula molecolare di C22H19N3O4 e un peso molecolare di 389,4. È ampiamente utilizzato nel trattamento della disfunzione erettile maschile dal 2003, con il nome commerciale Cialis (Cialis). Nel giugno 2009, la FDA ha approvato il tadalafil negli Stati Uniti per il trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa polmonare (PAH) con il nome commerciale Adcirca. Il tadalafil è stato introdotto nel 2003 come farmaco per il trattamento della DE. Agisce 30 minuti dopo la somministrazione, ma il suo effetto migliore si verifica 2 ore dopo l'inizio dell'azione e può durare fino a 36 ore, senza essere influenzato dal cibo. Il dosaggio del tadalafil è di 10 o 20 mg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg e la dose viene aggiustata in base alla risposta del paziente e alle reazioni avverse. Studi pre-marketing hanno dimostrato che dopo somministrazione orale di 10 o 20 mg di tadalafil per 12 settimane, i tassi di efficacia sono rispettivamente del 67% e dell'81%. Molti studi hanno dimostrato che il tadalafil ha una maggiore efficacia nel trattamento della DE.

Disfunzione erettile: il tadalafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) come il sildenafil, ma la sua struttura è diversa da quest'ultimo e una dieta ricca di grassi non interferisce con il suo assorbimento. Sotto l'azione della stimolazione sessuale, l'ossido nitrico sintasi (NOS) nelle terminazioni nervose del pene e nelle cellule endoteliali vascolari catalizza la sintesi di ossido nitrico (NO) dal substrato L-arginina. L'NO attiva la guanilato ciclasi, che converte la guanosina trifosfato in guanosina monofosfato ciclico (cGMP), attivando così la proteina chinasi dipendente dalla guanosina monofosfato ciclico, con conseguente diminuzione della concentrazione di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce, causando l'erezione dei corpi cavernosi dovuta al rilassamento della muscolatura liscia. La fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) degrada il cGMP in prodotti inattivi, indebolisce il pene. Il tadalafil inibisce la degradazione della PDE5, portando all'accumulo di cGMP, che rilassa la muscolatura liscia dei corpi cavernosi, favorendo l'erezione del pene. Poiché i nitrati sono donatori di NO, l'uso combinato con il tadalafil aumenterà significativamente i livelli di cGMP e porterà a grave ipotensione. Pertanto, l'uso combinato dei due è controindicato nella pratica clinica.

Il tadalafil agisce inibendo la PDES. Il GMP viene degradato, quindi l'uso combinato con i nitrati può causare un calo estremo della pressione sanguigna e aumentare il rischio di sincope. Gli induttori del CY3PA4 riducono la biodisponibilità del tadanafil e l'associazione con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, ketocon e inibitori della proteasi HVI può aumentarne la biodisponibilità. La concentrazione ematica del farmaco deve essere regolata. Finora, non ci sono segnalazioni che i parametri farmacocinetici di questo prodotto siano influenzati dalla dieta e dall'alcol.