Bremelanotide

API di bremelanotide

Bremelanotideè un sinteticoagonista del recettore della melanocortinasviluppato per il trattamento didisturbo del desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) in donne in premenopausaBremelanotide, prima terapia ad azione centrale specificamente approvata per l'HSDD, rappresenta un progresso significativo per la salute sessuale femminile.

Approvato dalla FDA statunitense nel 2019 con il marchioVyleesi, Bremelanotide offre una soluzione non ormonale e su richiesta per le donne che soffrono di una persistente mancanza di desiderio sessuale, non spiegabile con problemi medici, psicologici o relazionali.

NostroAPI di bremelanotideviene prodotto tramite sintesi peptidica in fase solida (SPPS), garantendo elevata purezza, basse impurità e una consistenza adatta a formulazioni iniettabili cliniche e commerciali.

Meccanismo d'azione

Il bremelanotide agisce tramiteattivazione dei recettori della melanocortina, in particolareMC4R (recettore della melanocortina-4)nelsistema nervoso centraleSi ritiene che questa attivazione moduli i percorsi nelipotalamoche sono coinvolti nell'eccitazione e nel desiderio sessuale.

Gli effetti principali includono:

• Miglioratosegnalazione dopaminergica, promuovendo l'interesse sessuale

• Soppressione delle vie inibitorie che influenzano la libido

• Modulazione del sistema nervoso centralesenza fare affidamento sugli ormoni sessuali (non estrogenici, non testosterone)

Questo meccanismo rende il Bremelanotide diverso dalle terapie ormonali tradizionali e adatto a una popolazione più ampia di donne.

Ricerca clinica e risultati

Il bremelanotide è stato valutato in moltepliciStudi clinici di fase 2 e fase 3, che ha coinvolto migliaia di donne a cui è stata diagnosticata l'HSDD.

I risultati principali includono:

• Miglioramento statisticamente significativonei punteggi del desiderio sessuale (misurati da FSFI-d)

• Riduzione del disagio correlato al basso desiderio sessuale (misurato tramite FSDS-DAO)

• Rapida insorgenza d'azione(entro poche ore), consentendouso su richiesta prima dell'attività sessuale

• Efficacia dimostrata nelle donnecon e senza condizioni comorbide(ad esempio, depressione, ansia)

Negli studi clinici, fino a25%–35%dei pazienti ha riscontrato un miglioramento significativo rispetto al placebo.

Sicurezza e tollerabilità

• Gli effetti collaterali più comuni includononausea, vampate di calore, Emal di testa—generalmente lieve e autolimitante.

• A differenza dei precedenti agenti melanocortinici, il Bremelanotide ènon associato ad aumenti significativi della pressione sanguigna o della frequenza cardiacanella maggior parte dei pazienti.

• Trattandosi di un trattamento on-demand, evita l'esposizione cronica agli ormoni e può essere utilizzato in modo flessibile.

Produzione e qualità

NostroAPI di bremelanotide:

• È sintetizzato utilizzando SPPS avanzato con elevata efficienza

• Soddisfa rigorosi standard internazionali perpurezza, identità e solventi residui

• È adatto per formulazioni iniettabili (come penne autoiniettanti preriempite)

• Disponibile inlotti pilota e su scala commerciale, supportando sia la ricerca e sviluppo che l'offerta di mercato

Potenziale terapeutico

Oltre all'HSDD, il meccanismo del Bremelanotide ha suscitato interesse in altre aree dimodulazione sessuale e neuroendocrina, tra cui:

• disfunzione sessuale maschile

• Disturbi dell'umore

• Regolazione dell'appetito e dell'energia (tramite il sistema della melanocortina)

Il suo profilo peptidico ben caratterizzato e l'attività sul sistema nervoso centrale continuano a supportare il potenziale sviluppo in aree terapeutiche adiacenti.