Linaclotide per disturbi gastrointestinali 851199-59-2
Dettagli del prodotto
| Nome | linaclotide |
| numero CAS | 851199-59-2 |
| Formula molecolare | C59H79N15O21S6 |
| Peso molecolare | 1526.74 |
Sinonimi
Linacllotide;Linaclotide;LinaelotideAcetato;Linaelotide;CY-14;Liclotide;Argpessin;L-tirosina,L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil- L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-,ciclico(1→6),(2→10),(5→13)-tris(disolfuro)
Descrizione
Il linaclotide, una struttura peptidica sintetica contenente 14 aminoacidi, è correlato alla famiglia endogena dei peptidi della guanosina ed è l'unico farmaco agonista della GC-C (guanilato) ciclasi-C) approvato dalla FDA per il trattamento della sindrome dell'intestino irritabile con costipazione (IBS- C) e costipazione idiopatica cronica (CIC) negli adulti.
Proprietà chimiche
Il linaclotide è una polvere amorfa da bianca a biancastra;leggermente solubile in acqua e soluzione acquosa di cloruro di sodio (0,9%).
Come funziona
Il linaclotide è un agonista del recettore della guanilato ciclasi-C (GCCA) con attività analgesica viscerale ed endocrina.Sia il linaclotide che il suo metabolita attivo possono legarsi al recettore della guanilato ciclasi-C (GC-C) sulla superficie luminale dell'epitelio dell'intestino tenue.Nei modelli animali, il linaclotide riduce il dolore viscerale e aumenta il transito gastrointestinale attraverso l'attivazione di GC-C, e negli esseri umani, il farmaco aumenta anche il transito del colon.Il risultato dell'attivazione di GC-C è un aumento delle concentrazioni intracellulari ed extracellulari di cGMP (guanosina monofosfato ciclico).Il cGMP extracellulare può ridurre l'attività delle fibre nervose del dolore e ridurre il dolore viscerale negli animali modello.Il cGMP intracellulare può aumentare la secrezione di cloruro e bicarbonato nell'intestino tenue attivando il CFTR (regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica), che alla fine porta all'aumento della secrezione di liquido nell'intestino tenue e alla velocità del transito nell'intestino tenue.
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