Caspofungin per infezioni antifungine
Dettaglio del prodotto
| Nome | Caspofungin |
| Numero CAS | 162808-62-0 |
| Formula molecolare | C52H88N10O15 |
| Peso molecolare | 1093.31 |
| Numero Einecs | 1806241-263-5 |
| Punto di ebollizione | 1408,1 ± 65,0 ° C (previsto) |
| Densità | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coefficiente di acidità | (PKA) 9,86 ± 0,26 (previsto) |
Sinonimi
CS-1171; caspofungina; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-amminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecil) -4-idrossi-L-ornitina] -5-[(3R) -3-idrossi-L-ornitina]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Proprietà chimiche
Caspofungin è stato il primo echinocandina approvato per il trattamento delle infezioni fungine invasive. Gli esperimenti in vitro e in vivo hanno confermato che Caspofungin ha una buona attività antibatterica contro importanti patogeni opportunistici-Candida e Aspergillus. Caspofungin può rompere la parete cellulare inibendo la sintesi di 1,3-β-glucano. Clinicamente, Caspofungin ha un buon effetto sul trattamento di varie candidosi e aspergillosi.
Effetto
(1,3) -D-glucano sintasi è un componente chiave della sintesi della parete cellulare fungina e il caspofungin può esercitare un effetto antifungino inibendo non competitamente questo enzima. Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce rapidamente a causa della distribuzione dei tessuti, seguita da una graduale release del farmaco dal tessuto. Il metabolismo del caspofungin è aumentato con l'aumentare della dose ed è stato correlato alla dose in tempo allo stato stazionario con dosi multiple. Pertanto, al fine di ottenere livelli terapeutici efficaci ed evitare l'accumulo di farmaci, dovrebbe essere somministrata una prima dose di carico seguita da una dose di mantenimento. Quando si utilizzano gli induttori di citocromo P4503A4 allo stesso tempo, come rifampicina, carbamazepina, desametasone, fenitoina, ecc.
Indicazioni
Le indicazioni approvate dalla FDA per Caspofungin includono: 1. Febbre con neutropenia: definita come: febbre> 38 ° C con conteggio assoluto di neutrofili (ANC) ≤500/ml o con ANC ≤1000/ml e si prevede che si possa ridotto al di sotto di 500/ml. Secondo la raccomandazione della Società delle malattie infettive dell'America (IDSA), sebbene i pazienti con febbre e neutropenia persistenti siano stati trattati con antibiotici ad ampio spettro, i pazienti ad alto rischio sono ancora raccomandati per utilizzare la terapia antifungina empirica, compresa la caspofungina e altri farmaci antifungini. . 2. Candidiasi invasiva: IDSA raccomanda echinocandine (come Caspofungin) come farmaco preferito per la candidemia. Può anche essere usato per trattare ascessi intra-addominali, peritonite e infezioni toraciche causate dall'infezione da candida. 3. Candidiasi esofagea: la caspofungin può essere utilizzata per trattare la candidosi esofagea in pazienti con refrattario o intolleranza ad altre terapie. Diversi studi hanno scoperto che l'effetto terapeutico del caspofungin è paragonabile a quello del fluconazolo. 4. Aspergillosi invasiva: il caspofungin è stato approvato per il trattamento dell'aspergillosi invasiva in pazienti con intolleranza, resistenza e inefficacia del principale farmaco antifungino, voriconazolo. Tuttavia, l'echinocandina non è raccomandata come terapia di prima linea.
