Caspofungin per le infezioni antimicotiche
Dettagli del prodotto
| Nome | Caspofungina |
| Numero CAS | 162808-62-0 |
| Formula molecolare | C52H88N10O15 |
| Peso molecolare | 1093.31 |
| Numero EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto di ebollizione | 1408,1±65,0 °C (Previsto) |
| Densità | 1,36±0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coefficiente di acidità | (pKa) 9,86±0,26 (Previsto) |
sinonimi
CS-1171;Caspofungina;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinaB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-ossotetradecil)-4-idrossi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-;CaspofunginaMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Proprietà chimiche
Caspofungin è stata la prima echinocandina approvata per il trattamento delle infezioni fungine invasive. Esperimenti in vitro e in vivo hanno confermato che caspofungin ha una buona attività antibatterica contro importanti patogeni opportunisti: Candida e Aspergillus. Caspofungin può rompere la parete cellulare inibendo la sintesi di 1,3-β-glucano. Clinicamente, caspofungin ha un buon effetto nel trattamento di diverse forme di candidosi e aspergillosi.
Effetto
La (1,3)-D-glucano sintasi è un componente chiave della sintesi della parete cellulare fungina e la caspofungina può esercitare un effetto antimicotico inibendo in modo non competitivo questo enzima. Dopo somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce rapidamente a causa della distribuzione tissutale, seguita da un graduale rilascio del farmaco dal tessuto. Il metabolismo della caspofungina aumenta con l'aumentare della dose ed è risultato dose-correlato nel tempo al raggiungimento dello stato stazionario con dosi multiple. Pertanto, al fine di raggiungere livelli terapeutici efficaci ed evitare l'accumulo di farmaco, è necessario somministrare una prima dose di carico seguita da una dose di mantenimento. Quando si utilizzano contemporaneamente induttori del citocromo p4503A4, come rifampicina, carbamazepina, desametasone, fenitoina, ecc., si raccomanda di aumentare la dose di mantenimento della caspofungina.
Indicazioni
Le indicazioni approvate dalla FDA per caspofungina includono: 1. Febbre con neutropenia: definita come: febbre >38°C con conta assoluta dei neutrofili (ANC) ≤500/ml, o con ANC ≤1000/ml e si prevede che possa essere ridotta a meno di 500/ml. Secondo la raccomandazione dell'Infectious Diseases Society of America (IDSA), sebbene i pazienti con febbre persistente e neutropenia siano stati trattati con antibiotici ad ampio spettro, ai pazienti ad alto rischio si raccomanda comunque di utilizzare una terapia antimicotica empirica, che includa caspofungina e altri farmaci antimicotici. 2. Candidosi invasiva: l'IDSA raccomanda le echinocandine (come caspofungina) come farmaco di scelta per la candidemia. Può anche essere utilizzato per trattare ascessi intra-addominali, peritonite e infezioni toraciche causate da infezione da Candida. 3. Candidosi esofagea: Caspofungin può essere utilizzato per trattare la candidosi esofagea in pazienti refrattari o intolleranti ad altre terapie. Diversi studi hanno dimostrato che l'effetto terapeutico di caspofungin è paragonabile a quello del fluconazolo. 4. Aspergillosi invasiva: Caspofungin è stato approvato per il trattamento dell'aspergillosi invasiva in pazienti con intolleranza, resistenza e inefficacia del principale farmaco antimicotico, il voriconazolo. Tuttavia, l'echinocandina non è raccomandata come terapia di prima linea.
