Caspofungin per le infezioni antimicotiche
Dettagli del prodotto
| Nome | Caspofungin |
| numero CAS | 162808-62-0 |
| Formula molecolare | C52H88N10O15 |
| Peso molecolare | 1093.31 |
| Numero EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto di ebollizione | 1408,1±65,0 °C (previsto) |
| Densità | 1,36±0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coefficiente di acidità | (pKa) 9,86±0,26 (previsto) |
Sinonimi
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-ossotetradecil)-4-idrossi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-idrossi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Proprietà chimiche
Caspofungin è stato il primo echinocandina approvato per il trattamento delle infezioni fungine invasive.Esperimenti in vitro e in vivo hanno confermato che caspofungin ha una buona attività antibatterica contro importanti patogeni opportunisti-Candida e Aspergillus.Caspofungin può rompere la parete cellulare inibendo la sintesi di 1,3-β-glucano.Clinicamente, caspofungin ha un buon effetto sul trattamento di varie candidosi e aspergillosi.
Effetto
La (1,3)-D-glucano sintasi è un componente chiave della sintesi della parete cellulare fungina e il caspofungin può esercitare un effetto antimicotico inibendo in modo non competitivo questo enzima.Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuisce rapidamente a causa della distribuzione tissutale, seguita da un graduale rilascio del farmaco dal tessuto.Il metabolismo di caspofungin è aumentato con l'aumentare della dose ed è risultato dose-correlato nel tempo fino allo stato stazionario con dosi multiple.Pertanto, al fine di raggiungere livelli terapeutici efficaci ed evitare l'accumulo di farmaco, deve essere somministrata una prima dose di carico seguita da una dose di mantenimento.Quando si utilizzano contemporaneamente induttori del citocromo p4503A4, come rifampicina, carbamazepina, desametasone, fenitoina, ecc., si raccomanda di aumentare la dose di mantenimento di caspofungin.
Indicazioni
Le indicazioni approvate dalla FDA per caspofungin includono: 1. Febbre con neutropenia: definita come: febbre >38°C con conta assoluta dei neutrofili (ANC) ≤500/ml, o con ANC ≤1000/ml e si prevede che possa essere ridotta a meno di 500/ml.Secondo la raccomandazione della Infectious Diseases Society of America (IDSA), sebbene i pazienti con febbre persistente e neutropenia siano stati trattati con antibiotici ad ampio spettro, si raccomanda comunque ai pazienti ad alto rischio di utilizzare la terapia antimicotica empirica, inclusi caspofungin e altri farmaci antimicotici ..2. Candidosi invasiva: l'IDSA raccomanda le echinocandine (come il caspofungin) come farmaco di scelta per la candidemia.Può anche essere usato per trattare ascessi intra-addominali, peritonite e infezioni toraciche causate dall'infezione da Candida.3. Candidosi esofagea: Caspofungin può essere usato per trattare la candidosi esofagea in pazienti con refrattarietà o intolleranza ad altre terapie.Diversi studi hanno scoperto che l'effetto terapeutico di caspofungin è paragonabile a quello del fluconazolo.4. Aspergillosi invasiva: Caspofungin è stato approvato per il trattamento dell'aspergillosi invasiva in pazienti con intolleranza, resistenza e inefficacia del principale farmaco antimicotico, il voriconazolo.Tuttavia, l'echinocandina non è raccomandata come terapia di prima linea.
