L'acetato di leuprorelin regola la secrezione di ormoni gonadali

Leuprolide, goserelina, triprelina e nafarelina sono diversi farmaci comunemente usati nella pratica clinica per rimuovere le ovaie per il trattamento del carcinoma mammario in premenopausa e del carcinoma della prostata. (Denominati farmaci GnRH-A), i farmaci GNRH-A sono simili nella struttura a GnRH e competono con i recettori GNRH ipofisaria. Cioè, la gonadotropina secreta dalle diminuzioni dell'ipofisi, il che porta a una significativa riduzione dell'ormone sessuale secreto dall'ovaio.

Il leuprolide è un analogico di ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH), un peptide composto da 9 aminoacidi. Questo prodotto può inibire efficacemente la funzione del sistema ipofisario-gonadico, la resistenza agli enzimi proteolitici e l'affinità con il recettore GNRH ipofisario sono più forti di GNRH e l'attività di promuovere il rilascio di ormone luteinizzazione (LH) è circa 20 volte di GnRH. Ha anche un effetto inibitorio più forte sulla funzione di gonade pituitaria rispetto a GNRH. Nella fase iniziale del trattamento, l'ormone stimolante i follicoli (FSH), LH, estrogeni o androgeni possono essere temporaneamente aumentati, e quindi, a causa della ridotta reattività della ghiandola pituitaria, la secrezione di FSH, LH ed estrogeni o androgeni è inibita, con conseguente dipendenza sugli ormoni sessuali. Le malattie sessuali (come il cancro alla prostata, l'endometriosi, ecc.) Hanno un effetto terapeutico.

Al momento, il sale acetato del leuprolide è usato principalmente clinicamente, perché le prestazioni dell'acetato di leuprolide sono più stabili a temperatura ambiente. Il liquido dovrebbe essere scartato. Può essere usato per il trattamento della castrazione di farmaci di endometriosi e fibromi uterini, pubertà precoce centrale, carcinoma mammario premenopausa e carcinoma prostatico, e anche per sanguinamento uterino funzionale che è controindicato o inefficace per la terapia dell'ormone convenzionale. Può anche essere usato come premedicazione prima della resezione endometriale, che può assottigliare uniformemente l'endometrio, ridurre l'edema e ridurre la difficoltà di chirurgia.