L'acetato di leuprorelina regola la secrezione degli ormoni gonadici
Dettagli del prodotto
| Nome | Leuprorelina |
| numero CAS | 53714-56-0 |
| Formula molecolare | C59H84N16O12 |
| Peso molecolare | 1209.4 |
| Numero EINECS | 633-395-9 |
| Rotazione specifica | D25 -31,7° (c = 1 in 1% di acido acetico) |
| Densità | 1,44±0,1 g/cm3 (previsto) |
| Condizioni di conservazione | -15°C |
| Modulo | Pulito |
| Coefficiente di acidità | (pKa) 9,82±0,15 (previsto) |
| Solubilità dell'acqua | Solubile in acqua a 1 mg/ml |
Sinonimi
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-ORMONE DI RILASCIO DI ORMONI LUTEINIZZANTI;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-ORMONE DI RILASCIO DI ORMONI LUTEINIZZANTI;( DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FATTORE DI RILASCIO DEGLI ORMONI LUTEINIZZANTI;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(UMANO)
Effetto farmacologico
Leuprolide, goserelin, triprelin e nafarelin sono diversi farmaci comunemente usati nella pratica clinica per rimuovere le ovaie per il trattamento del cancro al seno in premenopausa e del cancro alla prostata.(indicati come farmaci GnRH-a), i farmaci GnRH-a hanno una struttura simile al GnRH e competono con i recettori ipofisari del GnRH.Cioè, la gonadotropina secreta dall'ipofisi diminuisce, il che porta a una significativa diminuzione dell'ormone sessuale secreto dall'ovaio.
La leuprolide è un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), un peptide composto da 9 aminoacidi.Questo prodotto può inibire efficacemente la funzione del sistema pituitario-gonadico, la resistenza agli enzimi proteolitici e l'affinità al recettore ipofisario del GnRH sono più forti del GnRH e l'attività di promozione del rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) è circa 20 volte quella di GnRH.Ha anche un effetto inibitorio più forte sulla funzione delle gonadi pituitarie rispetto al GnRH.Nella fase iniziale del trattamento, l'ormone follicolo stimolante (FSH), LH, estrogeni o androgeni può essere temporaneamente aumentato e quindi, a causa della ridotta reattività dell'ipofisi, la secrezione di FSH, LH ed estrogeni o androgeni viene inibita, con conseguente dipendenza dagli ormoni sessuali.Le malattie sessuali (come il cancro alla prostata, l'endometriosi, ecc.) hanno un effetto terapeutico.
Attualmente, il sale acetato di leuprolide viene utilizzato principalmente clinicamente, poiché le prestazioni del leuprolide acetato sono più stabili a temperatura ambiente.Il liquido deve essere eliminato.Può essere utilizzato per il trattamento della castrazione farmacologica dell'endometriosi e dei fibromi uterini, della pubertà precoce centrale, del cancro al seno in premenopausa e del cancro alla prostata, e anche per il sanguinamento uterino funzionale che è controindicato o inefficace per la terapia ormonale convenzionale.Può anche essere usato come premedicazione prima della resezione endometriale, che può assottigliare uniformemente l'endometrio, ridurre l'edema e ridurre la difficoltà dell'intervento chirurgico.
