Liraglutide Anti-diabetici per il controllo della glicemia CAS NO.204656-20-2
Dettagli del prodotto
| CAS | 204656-20-2 | Formula molecolare | C172H265N43O51 |
| Peso molecolare | 3751.20 | Aspetto | Bianco |
| Condizioni di conservazione | Resistenza alla luce, 2-8 gradi | Pacchetto | Sacchetto/fiala di alluminio |
| Purezza | ≥98% | Trasporto | Catena del freddo e consegna a freddo |
Ingredienti di Liraglutide
Principio attivo:
Liraglutide (analogo del peptide-1 simile al glucagone umano (GLP-1) prodotto dal lievito attraverso la tecnologia di ricombinazione genetica).
Nome chimico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-esadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Altri ingredienti:
Fosfato acido disodico diidrato, glicole propilenico, acido cloridrico e/o idrossido di sodio (solo come regolatori di pH), fenolo e acqua per preparazioni iniettabili.
Applicazione
Diabete di tipo 2
Liraglutide migliora il controllo della glicemia.Riduce l'iperglicemia correlata ai pasti (per 24 ore dopo la somministrazione) aumentando la secrezione di insulina (solo) quando richiesto aumentando i livelli di glucosio, ritardando lo svuotamento gastrico e sopprimendo la secrezione prandiale di glucagone.
È indicato per i pazienti il cui livello di zucchero nel sangue è ancora scarsamente controllato dopo la dose massima tollerata di metformina o solo sulfoniluree.È usato in combinazione con metformina o sulfoniluree.
Agisce in modo glucosio-dipendente, il che significa che stimolerà la secrezione di insulina solo quando i livelli di glucosio nel sangue sono più alti del normale, prevenendo il "superamento".Di conseguenza, mostra un rischio trascurabile di ipoglicemia.
Ha il potenziale per inibire l'apoptosi e stimolare la rigenerazione delle cellule beta (visto negli studi sugli animali).
Riduce l'appetito e inibisce l'aumento di peso corporeo, come mostrato in uno studio testa a testa rispetto alla glimepiride.
Azione farmacologica
Liraglutide è un analogo del GLP-1 con un'omologia di sequenza del 97% con il GLP-1 umano, che può legarsi e attivare il recettore del GLP-1.Il recettore GLP-1 è il bersaglio del GLP-1 nativo, un ormone incretinico endogeno che promuove la secrezione di insulina dipendente dalla concentrazione di glucosio dalle cellule β del pancreas.A differenza del GLP-1 nativo, i profili farmacocinetici e farmacodinamici di liraglutide nell'uomo sono adatti per un regime di dosaggio una volta al giorno.Dopo l'iniezione sottocutanea, il suo meccanismo di azione prolungata comprende: autoassociazione che rallenta l'assorbimento;legarsi all'albumina;Maggiore stabilità enzimatica e quindi emivita plasmatica più lunga.
L'attività della liraglutide è mediata dalla sua specifica interazione con il recettore del GLP-1, determinando un aumento dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP).Liraglutide stimola la secrezione di insulina in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, mentre riduce la secrezione in eccesso di glucagone in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio.
Pertanto, quando la glicemia aumenta, la secrezione di insulina viene stimolata, mentre la secrezione di glucagone viene inibita.Al contrario, liraglutide riduce la secrezione di insulina durante l'ipoglicemia senza influenzare la secrezione di glucagone.Il meccanismo ipoglicemico di liraglutide include anche un leggero prolungamento del tempo di svuotamento gastrico.Liraglutide riduce il peso corporeo e la massa grassa riducendo la fame e l'apporto energetico.
