Tesamorelin

API Tesamorelin

La tesamorelina è un farmaco peptidico sintetico, il cui nome completo è ThGRF(1-44)NH₂, un analogo dell'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH). Stimola l'ipofisi anteriore a secernere l'ormone della crescita (GH) simulando l'azione del GHRH endogeno, aumentando così indirettamente i livelli del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1), apportando una serie di benefici al metabolismo e alla riparazione tissutale.

Attualmente, Tesamorelin è stato approvato dalla FDA per il trattamento della lipodistrofia correlata all'HIV, in particolare per ridurre l'accumulo di grasso viscerale addominale (tessuto adiposo viscerale, VAT). È stato inoltre ampiamente studiato per l'**anti-invecchiamento, la sindrome metabolica, la steatosi epatica non alcolica (NAFLD/NASH)** e altri campi, mostrando ampie prospettive applicative.
Meccanismo d'azione

La tesamorelina è un peptide di 44 aminoacidi con una struttura molto simile al GHRH naturale. Il suo meccanismo d'azione è:

Attivare il recettore GHRH (GHRHR) per stimolare l'ipofisi anteriore a rilasciare GH.

Una volta elevato, il GH agisce sul fegato e sui tessuti circostanti aumentando la sintesi di IGF-1.

GH e IGF-1 partecipano congiuntamente al metabolismo dei grassi, alla sintesi proteica, alla riparazione cellulare e al mantenimento della densità ossea.

Agisce principalmente sulla decomposizione del grasso viscerale (mobilizzazione del grasso) e ha scarso effetto sul grasso sottocutaneo.

Rispetto all'iniezione esogena diretta di GH, Tesamorelin promuove la secrezione di GH attraverso meccanismi endogeni, più vicini al ritmo fisiologico ed evita le reazioni avverse causate da un eccesso di GH, come la ritenzione idrica e la resistenza all'insulina.

Ricerca ed efficacia clinica

L'efficacia di Tesamorelin è stata verificata attraverso molteplici studi clinici, in particolare nei seguenti ambiti:

1. Lipodistrofia correlata all'HIV (indicazioni approvate dalla FDA)

Tesamorelin può ridurre significativamente l'IVA addominale (una diminuzione media del 15-20%);

Aumentare i livelli di IGF-1 e migliorare lo stato metabolico dell'organismo;

Migliorare la forma del corpo e ridurre il peso psicologico associato alla ridistribuzione del grasso;

Non influisce in modo significativo sullo strato di grasso sottocutaneo, sulla densità ossea o sulla massa muscolare.

2. Steatoepatite non alcolica (NASH) e fibrosi epatica

Studi clinici hanno dimostrato che Tesamorelin può ridurre il contenuto di grasso epatico (imaging MRI-PDFF);

Si prevede che migliori la sensibilità all'insulina degli epatociti;

È particolarmente efficace per i pazienti affetti da HIV e NAFLD e ha una potenziale protezione metabolica ad ampio spettro.

3. Sindrome metabolica e resistenza all'insulina

Tesamorelin riduce significativamente i livelli di trigliceridi e l'obesità addominale;

Migliora l'indice HOMA-IR e aiuta a migliorare la resistenza all'insulina;

Gli studi hanno dimostrato che può migliorare la capacità di sintesi proteica muscolare, il che è benefico per gli anziani o per la guarigione da malattie croniche.

Produzione e controllo qualità delle API

L'API Tesamorelin fornito dal nostro Gruppo Gentolex adotta una tecnologia avanzata di sintesi peptidica in fase solida (SPPS) ed è prodotto in ambiente GMP. Presenta le seguenti caratteristiche:

Purezza ≥99% (HPLC)
Nessuna endotossina, metalli pesanti, rilevamento di solventi residui qualificato
Sequenza di amminoacidi e conferma della struttura mediante LC-MS/NMR
Fornire una produzione personalizzata dal livello di grammo al livello di chilogrammo