Nome | Atosiban |
Numero CAS | 90779-69-4 |
Formula molecolare | C43H67N11O12S2 |
Peso molecolare | 994.19 |
Numero Einecs | 806-815-5 |
Punto di ebollizione | 1469,0 ± 65,0 ° C (previsto) |
Densità | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (previsto) |
Condizioni di stoccaggio | -20 ° C. |
Solubilità | H2O: ≤100 mg/ml |
L'acetato di atosibano è un polipeptide ciclico legato al disolfuro costituito da 9 aminoacidi. È una molecola di ossitocina modificata nelle posizioni 1, 2, 4 e 8. Il N-terminus del peptide è acido 3-mercapropropionico (tiolo e il gruppo solfidrilico di [Cys] 6 forma un legame disolfuro), il terminale C è nella forma di un Amuro, il secondo aminoacido al n-terminale è un legame ethylated). L'acetato di atosibano è usato nelle medicine come aceto esiste sotto forma di sale acido, comunemente noto come acetato atosibano.
Atosiban è un antagonista del recettore combinato di ossitocina e vasopressina V1A, il recettore dell'ossitocina è strutturalmente simile al recettore della vasopressina V1A. Quando il recettore dell'ossitocina viene bloccato, l'ossitocina può ancora agire attraverso il recettore V1A, quindi è necessario bloccare le due vie di recettore sopra contemporaneamente e un singolo antagonismo di un recettore può inibire efficacemente la contrazione uterina. Questo è anche uno dei motivi principali per cui gli agonisti del recettore β, i bloccanti del canale di calcio e gli inibitori della prostaglandina sintasi non possono inibire efficacemente le contrazioni uterine.
Atosiban è un antagonista del recettore combinato di ossitocina e vasopressina V1A, la sua struttura chimica è simile ai due e ha un'alta affinità per i recettori e compete con i recettori dell'oxitocina e la vasopressina V1A, bloccando così la via d'azione di ossitocina e ridotta di ossitocina.