Acetato di atosiban utilizzato per prevenire la nascita prematura
Dettagli del prodotto
| Nome | Atosiban |
| Numero CAS | 90779-69-4 |
| Formula molecolare | C43H67N11O12S2 |
| Peso molecolare | 994.19 |
| Numero EINECS | 806-815-5 |
| Punto di ebollizione | 1469,0±65,0 °C (Previsto) |
| Densità | 1,254±0,06 g/cm3 (previsto) |
| Condizioni di conservazione | -20°C |
| Solubilità | H2O:≤100 mg/mL |
Descrizione
L'acetato di atosiban è un polipeptide ciclico con legami disolfuro costituito da 9 amminoacidi. È una molecola di ossitocina modificata nelle posizioni 1, 2, 4 e 8. L'estremità N-terminale del peptide è l'acido 3-mercaptopropionico (tiolo e [Cys]6). Il gruppo solfidrilico di [Cys]6 forma un legame disolfuro), l'estremità C-terminale è sotto forma di un'ammide, il secondo amminoacido all'estremità N-terminale è un [D-Tyr(Et)]2 modificato etilato e l'acetato di atosiban è utilizzato in medicina come aceto. Esiste sotto forma di un sale acido, comunemente noto come acetato di atosiban.
Applicazione
L'atosiban è un antagonista combinato del recettore V1A dell'ossitocina e della vasopressina; il recettore dell'ossitocina è strutturalmente simile al recettore V1A della vasopressina. Quando il recettore dell'ossitocina è bloccato, l'ossitocina può comunque agire attraverso il recettore V1A, quindi è necessario bloccare contemporaneamente le due vie recettoriali sopra menzionate e un singolo antagonismo di un recettore può inibire efficacemente le contrazioni uterine. Questo è anche uno dei motivi principali per cui gli agonisti dei recettori β, i calcio-antagonisti e gli inibitori della prostaglandina sintasi non possono inibire efficacemente le contrazioni uterine.
Effetto
L'atosiban è un antagonista combinato del recettore dell'ossitocina e della vasopressina V1A, la sua struttura chimica è simile a quella dei due, ha un'elevata affinità per i recettori e compete con i recettori dell'ossitocina e della vasopressina V1A, bloccando così il percorso d'azione dell'ossitocina e della vasopressina e riducendo le contrazioni uterine.
