Nome | Atosiban |
numero CAS | 90779-69-4 |
Formula molecolare | C43H67N11O12S2 |
Peso molecolare | 994.19 |
Numero EINECS | 806-815-5 |
Punto di ebollizione | 1469,0±65,0 °C (previsto) |
Densità | 1,254±0,06 g/cm3 (previsto) |
Condizioni di archiviazione | -20°C |
Solubilità | H2O:≤100 mg/mL |
L'atosiban acetato è un polipeptide ciclico legato al disolfuro costituito da 9 amminoacidi.È una molecola di ossitocina modificata nelle posizioni 1, 2, 4 e 8. L'N-terminale del peptide è l'acido 3-mercaptopropionico (tiolo e il gruppo sulfidrilico di [Cys]6 forma un legame disolfuro), il C-terminale è sotto forma di ammide, il secondo amminoacido all'N-terminale è un [D-Tyr(Et)]2 modificato etilato e atosiban acetato è usato nei medicinali come aceto Esiste sotto forma di sale acido, comunemente noto come atosiban acetato.
Atosiban è un antagonista del recettore combinato dell'ossitocina e della vasopressina V1A, il recettore dell'ossitocina è strutturalmente simile al recettore della vasopressina V1A.Quando il recettore dell'ossitocina è bloccato, l'ossitocina può ancora agire attraverso il recettore V1A, quindi è necessario bloccare le due vie recettoriali sopra contemporaneamente e un singolo antagonismo di un recettore può inibire efficacemente la contrazione uterina.Questo è anche uno dei motivi principali per cui gli agonisti dei recettori β, i calcio-antagonisti e gli inibitori della prostaglandina sintasi non possono inibire efficacemente le contrazioni uterine.
Atosiban è un antagonista del recettore combinato dell'ossitocina e della vasopressina V1A, la sua struttura chimica è simile alle due, ha un'elevata affinità per i recettori e compete con i recettori dell'ossitocina e della vasopressina V1A, bloccando così la via d'azione dell'ossitocina e della vasopressina e riducendo contrazioni uterine.