Nome | Acetato di ganirelix |
Numero CAS | 123246-29-7 |
Formula molecolare | C80H113CLN18O13 |
Peso molecolare | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-Ser-Tyr-Dhar (ET2) -leu-har (ET2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix acetato; Ganirelix; Ganirelix acetato USP/EP/
Ganirelix è un composto di decapeptide sintetico e il suo sale acetato, l'acetato di Ganirelix è un antagonista del recettore dell'ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH). La sequenza di aminoacidi è: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3Pal-Ser-Tyr-D-Homoarg (9,10-ET2) -leu-l-homoarg (9,10-et2) -pro-d-ala-nh2. Principalmente clinicamente, viene utilizzato nelle donne sottoposte a programmi di stimolazione ovarica controllati dalla tecnologia riproduttiva assistita per prevenire picchi ormonali di luteinizzazione prematuri e per trattare i disturbi della fertilità a causa di questa causa. Il farmaco ha le caratteristiche di reazioni meno avverse, un alto tasso di gravidanza e un breve periodo di trattamento e presenta evidenti vantaggi rispetto a farmaci simili nella pratica clinica.
Il rilascio pulsatile di ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH) stimola la sintesi e la secrezione di LH e FSH. La frequenza degli impulsi LH a fasi follicolari medio e tardivo è di circa 1 ora. Questi impulsi si riflettono negli aumenti transitori nel siero LH. Durante il periodo medio-mestruale, il massiccio rilascio di GNRH provoca un aumento di LH. L'ondata di LH midmenstruale può innescare diverse risposte fisiologiche, tra cui: ovulazione, ripresa meiotica degli ovociti e formazione di corpus luteo. La formazione del corpus luteo fa aumentare i livelli sierici di progesterone, mentre i livelli di estradiolo diminuiscono. Ganirelix acetato è un antagonista del GNRH che blocca competitivo i recettori GNRH sui gonadotrofi ipofisari e le successive percorsi di trasduzione. Produce un'inibizione rapida e reversibile della secrezione di gonadotropina. L'effetto inibitorio dell'acetato di Ganirelix sulla secrezione di LH ipofisaria era più forte di quello su FSH. Ganirelix acetato non è riuscito a indurre il primo rilascio di gonadotropine endogene, in linea con l'antagonismo. Il recupero completo dei livelli di LH e FSH ipofisario si è verificato entro 48 ore dall'acetato di Ganirelix è stato sospeso.