API del peptide acetato di Ganirelix
Dettagli del prodotto
| Nome | Acetato di Ganirelix |
| Numero CAS | 123246-29-7 |
| Formula molecolare | C80H113ClN18O13 |
| Peso molecolare | 1570.34 |
sinonimi
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetato; GANIRELIX; Ganirelix acetato USP/EP/
Descrizione
Ganirelix è un composto decapeptidico sintetico e il suo sale acetato, Ganirelix acetato, è un antagonista del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). La sequenza aminoacidica è: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Principalmente in ambito clinico, viene utilizzato nelle donne sottoposte a programmi di stimolazione ovarica controllata tramite tecniche di riproduzione assistita per prevenire picchi prematuri di ormone luteinizzante e per trattare i disturbi della fertilità dovuti a questa causa. Il farmaco presenta le caratteristiche di minori reazioni avverse, elevato tasso di gravidanza e breve periodo di trattamento, e presenta evidenti vantaggi rispetto a farmaci simili nella pratica clinica.
Azione farmacologica
Il rilascio pulsatile dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) stimola la sintesi e la secrezione di LH e FSH. La frequenza delle pulsazioni di LH nelle fasi follicolari media e tardiva è di circa 1 all'ora. Queste pulsazioni si riflettono in aumenti transitori dell'LH sierico. Durante il periodo mestruale intermedio, il rilascio massiccio di GnRH provoca un picco di LH. Il picco di LH mestruale intermedio può innescare diverse risposte fisiologiche, tra cui: ovulazione, ripresa meiotica degli ovociti e formazione del corpo luteo. La formazione del corpo luteo provoca un aumento dei livelli sierici di progesterone, mentre i livelli di estradiolo diminuiscono. Ganirelix acetato è un antagonista del GnRH che blocca competitivamente i recettori del GnRH sulle gonadotropine ipofisarie e sulle successive vie di trasduzione. Produce una rapida e reversibile inibizione della secrezione di gonadotropine. L'effetto inibitorio del ganirelix acetato sulla secrezione ipofisaria di LH è stato più forte di quello sull'FSH. Il ganirelix acetato non è riuscito a indurre il primo rilascio di gonadotropine endogene, in linea con l'antagonismo. Il completo recupero dei livelli ipofisari di LH e FSH si è verificato entro 48 ore dall'interruzione del ganirelix acetato.
