Nome | Ibutamoren mesilato |
Numero CAS | 159752-10-0 |
Formula molecolare | C28H40N4O8S2 |
Peso molecolare | 624.77 |
Numero Einecs | 1308068-626-2 |
Punto di fusione | 164-170 ° C. |
Solubilità | H2O: Soluble5mg/ml, chiaro |
Condizione di stoccaggio | 2-8 ° C. |
Modulo | Polvere |
Colore | Bianco a beige |
Imballaggio | PE BASSE+BASSO DI ALLUMINO |
MK-677; 2-amino-N-[(1R) -2- [1,2-dihydro-1- (metilsulfonil) spiro [3H-Indolo-3,4'-piperidina] -1'-ill] -2-oxo-1-[(fenilmetossi) metil] ethyl] -2-metilpropanamidemethenesulfon mangiato; MK677 (Ibutamoronmesilato); MK-677; Crescendo; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK677; C. S-1402; MK677MK6777IBUTAMON; MK677MK6777IBUTAMOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
Descrizione
Il mesilato di Ibramolen è un farmaco che funge da secrezione di ormoni potente, oralmente potente, stimolante la crescita, imitando l'azione del GH per stimolare gli ormoni endogeni.
Funzione
È stato dimostrato che il mesilato di Ibramolen aumenta il rilascio e la produzione di livelli plasmatici persistentemente aumentati di alcuni ormoni tra cui GH e fattore di crescita simili all'insulina 1 (IGF-1), ma non influisce sui livelli di cortisolo. I potenziali trattamenti attualmente in fase di sviluppo riducono i livelli di questi ormoni, come nei bambini o negli anziani con carenza di ormoni della crescita, e gli studi sull'uomo hanno dimostrato un aumento della densità minerale muscolare e ossea, rendendolo un trattamento promettente per fragili adulti più anziani. Altera anche il metabolismo del grasso corporeo, quindi può avere applicazioni nel trattamento dell'obesità.
Studi in vivo
Il mesilato ibutamoran (5 mg/kg/giorno) provoca un aumento del peso corporeo statisticamente significativo e aumenta i livelli sierici di IGF-1 e GH nei cani. Il mesilato Ibutamoran comporta alcun aumento significativo dei livelli di CSF IGF-1 o GH nei giorni 7 o 15 dello studio. Topi pretrattanti con blocchi di GH Attivazione di questi neuroni mediante mesilato ibutamora (50 μg, IP). Nei topi knockout, sia GH che octreotide non riescono a inibire l'attivazione mesilata ibutamora di neuroni arcuati. La somministrazione orale cronica di MK-0677 è associata a aumenti significativi dei livelli di GH e IGF-I che sono mantenuti per la durata del trattamento. Il profilo GH che segue la somministrazione MK-0677 consiste in aumenti episodici sopra il controllo. MK-0677 aumenta significativamente le concentrazioni di picco di GH dopo la somministrazione orale. MK-0677 è un potente secretagogo GH che induce un aumento immediato, grande e duraturo dei livelli di GH quando somministrato per via orale o IV