Linaclotide per disturbi gastrointestinali 851199-59-2
Dettaglio del prodotto
| Nome | Linaclotide |
| Numero CAS | 851199-59-2 |
| Formula molecolare | C59H79N15O21S6 |
| Peso molecolare | 1526.74 |
Sinonimi
Linacllotide; linaclotide; linaelotideacetato; linaelotide; cy-14; liclotide; argpessina; l-tirosina, l-cysteinil-l-cysteinil-l-α-glutamyl-l-tirosil -L-cisteinil-L-cysteinil-L-asparaginil-l-prolil-l-alanil-l-cysteinil-l-treonilglycil-l-cysteinil-, ciclico (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -tris (disolfuro)
Descrizione
Il linaclotide, una struttura peptidica sintetica contenente 14 aminoacidi, è correlata alla famiglia endogena di peptide di guanosina ed è l'unica farmaci agonisti GC-C (guanilato) Ciccaso-C) approvati dalla FDA per il trattamento della sindrome da boxe irritabile con costipazione (IBS-C) e costipazione idiopatica cronica (CIC) negli adulti.
Proprietà chimiche
Linaclotide è una polvere amorfa bianca a bianca; leggermente solubile in acqua e soluzione acquosa di cloruro di sodio (0,9%).
Come funziona
Il linaclotide è un agonista del recettore della guanilato ciclasi-C (GCCA) con attività analgesica viscerale e endocrina. Sia il linaclotide che il suo metabolita attivo possono legarsi al recettore guanilato ciclasi-C (GC-C) sulla superficie luminale dell'epitelio intestinale tenue. Nei modelli animali, il linaclotide riduce il dolore viscerale e aumenta il transito gastrointestinale attraverso l'attivazione di GC-C e nell'uomo, il farmaco aumenta anche il transito del colon. Il risultato dell'attivazione di GC-C è un aumento delle concentrazioni di CGMP intracellulare ed extracellulare di CGMP (guanosina monofosfato). Il CGMP extracellulare può ridurre l'attività delle fibre nervose del dolore e ridurre il dolore viscerale negli animali modello. Il CGMP intracellulare può aumentare la secrezione di cloruro e bicarbonato nell'intestino tenue attivando il CFTR (regolatore di conduttanza transmembrana di fibrosi cistica), che alla fine porta all'aumento della secrezione del liquido intestinale e della velocità del transito intestinale.
FAQ
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