La rapamicina è un farmaco immunosoppressivo, anti-cancro e anti-invecchiamento

Descrizione

La rapamicina è un antibiotico macrolide strutturalmente simile a Procofol (FK506), ma ha un meccanismo immunosoppressivo molto diverso. L'FK506 inibisce la proliferazione dei linfociti T dalla fase G0 alla fase G1, mentre i blocchi di RAPA che si segnavano attraverso diversi recettori delle citochine e blocca la progressione dei linfociti T e di altre cellule G1, rispetto alla fase di FK506, rispetto alle percorsi di segnalazione del calcio dipendenti dal calcio e dalla fase di T e di B e di B-Imphocyt. I ricercatori medici dell'Università di Chicago utilizzano compresse di rapamicina orale disponibili in commercio più succo di pompelmo per trattare il melanoma, una malattia tumorale maligna comune in Europa e negli Stati Uniti, che può migliorare notevolmente l'effetto antitumorale di altri farmaci chemioterapia, prolungando così la sopravvivenza dei tempi dei pazienti. Gli studi hanno dimostrato che la rapamicina è facilmente decomposta dagli enzimi dopo essere entrati nel tratto digestivo e il succo di pompelmo contiene una grande quantità di furanoocoumarine, che possono inibire l'effetto distruttivo degli enzimi del tratto digestivo sulla rapamicina. Può migliorare la biodisponibilità della rapamicina. Si dice che i primi medici olandesi abbiano scoperto che il succo di pompelmo ha l'effetto di migliorare l'assorbimento orale dello shanming, e ora i medici nei paesi europei e americani lo hanno applicato ai preparativi di rapamicina.

Negli ultimi anni, gli studi hanno scoperto che l'obiettivo della rapamicina (mTOR) è una chinasi intracellulare e l'anomalia della sua via di conduzione può indurre una varietà di malattie. Come inibitore mirato di mTOR, la rapamicina può trattare i tumori strettamente correlati a questo percorso, tra cui carcinoma renale, linfoma, carcinoma polmonare, carcinoma epatico, carcinoma mammario, carcinoma neuroendocrino e carcinoma gastrico. Soprattutto nel trattamento di due malattie rare, LAM (linfangiomiomatosi) e TSC (sclerosi tuberosa), l'effetto è più evidente e LAM e TSC possono anche essere considerate malattie tumorali in una certa misura.

Effetto collaterale

La rapamicina (Rapa) ha effetti collaterali simili a FK506. In un gran numero di studi clinici, i suoi effetti collaterali sono risultati dose-dipendenti e reversibili e la Rapa a dosi terapeutiche non ha avuto una nefrotossicità significativa e nessuna iperplasia gengivale. Gli effetti tossici e collaterali principali includono: mal di testa, nausea, vertigini, sangue dal naso e dolori articolari. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA administration, and the cause of lower Si ritiene che i livelli di fosfato plasmatico siano l'escrezione di fosfato prolungata dal rene trapiantato dalla terapia immunosoppressiva a base di RAPA. Come altri immunosoppressori, la Rapa ha una maggiore possibilità di infezione, con una tendenza segnalata ad aumentare in particolare la polmonite, ma il verificarsi di altre infezioni opportunistiche non è significativamente diversa dal CSA.