Liraglutide Antibetics per controllo della glicemia CAS n. 204656-20-2

Diabete di tipo 2

Il liraglutide migliora il controllo della glicemia. Riduce l'iperglicemia legata al pasto (per 24 ore dopo la somministrazione) aumentando la secrezione di insulina (solo) quando richiesto aumentando i livelli di glucosio, ritardando lo svuotamento gastrico e sopprimendo la secrezione praticiale del glucagone.
È adatto ai pazienti il ​​cui zucchero nel sangue è ancora scarsamente controllato dopo la dose massima tollerata di metformina o solfoniluree da sola. È usato in combinazione con metformina o sulfoniluree.
Agisce in modo dipendente dal glucosio, il che significa che stimolerà la secrezione di insulina solo quando i livelli di glucosio nel sangue sono più alti del normale, impedendo "superamento". Di conseguenza, mostra un rischio trascurabile di ipoglicemia.
Ha il potenziale per inibire l'apoptosi e stimolare la rigenerazione delle cellule beta (osservata negli studi sugli animali).
Riduce l'appetito e inibisce l'aumento di peso corporeo, come mostrato in uno studio testa a testa rispetto al glimepiride.

Azione farmacologica

Il liraglutide è un analogico GLP-1 con omologia di sequenza del 97% al GLP-1 umano, che può legarsi e attivare il recettore GLP-1. Il recettore GLP-1 è il bersaglio del GLP-1 nativo, un ormone endogeno di incretina che promuove la secrezione di insulina dipendente dalla concentrazione di glucosio dalle cellule β pancreatiche. A differenza del GLP-1 nativo, i profili farmacocinetici e farmacodinamici del liraglutide nell'uomo sono adatti per un regime di dosaggio una volta al giorno. Dopo l'iniezione sottocutanea, il suo meccanismo di azione prolungata include: l'autoassociazione che rallenta l'assorbimento; vincolante all'albumina; Stabilità enzimatica più elevata e quindi emivita plasmatica più lunga.

L'attività del liraglutide è mediata dalla sua interazione specifica con il recettore GLP-1, con conseguente aumento dell'adenosina monofosfato ciclico (CAMP). Il liraglutide stimola la secrezione di insulina in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, riducendo al contempo l'eccesso di secrezione di glucagone in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio.

Pertanto, quando la glicemia aumenta, viene stimolata la secrezione di insulina, mentre la secrezione di glucagone è inibita. Al contrario, il liraglutide riduce la secrezione di insulina durante l'ipoglicemia senza influire sulla secrezione di glucagone. Il meccanismo ipoglicemico del liraglutide include anche un leggero prolungamento del tempo di svuotamento gastrico. Il liraglutide riduce il peso corporeo e la massa del grasso corporeo riducendo la fame e l'assunzione di energia.