Liraglutide antidiabetici per il controllo della glicemia CAS NO.204656-20-2
Dettagli del prodotto
| CAS | 204656-20-2 | Formula molecolare | C172H265N43O51 |
| Peso molecolare | 3751.20 | Aspetto | Bianco |
| Condizioni di conservazione | Resistenza alla luce, 2-8 gradi | Pacchetto | Sacchetto/fiala di alluminio |
| Purezza | ≥98% | Trasporti | Consegna a catena del freddo e stoccaggio refrigerato |
Ingredienti di Liraglutide
Principio attivo:
Liraglutide (analogo del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) umano prodotto dal lievito tramite tecnologia di ricombinazione genetica).
Nome chimico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-esadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Altri ingredienti:
Fosfato disodico diidrato, glicole propilenico, acido cloridrico e/o idrossido di sodio (solo come regolatori del pH), fenolo e acqua per preparazioni iniettabili.
Applicazione
diabete di tipo 2
Liraglutide migliora il controllo della glicemia. Riduce l'iperglicemia correlata ai pasti (per 24 ore dopo la somministrazione) aumentando la secrezione di insulina (solo) quando necessario, aumentando i livelli di glucosio, ritardando lo svuotamento gastrico e sopprimendo la secrezione di glucagone prandiale.
È indicato per i pazienti la cui glicemia è ancora scarsamente controllata dopo la dose massima tollerata di metformina o sulfoniluree da sole. Viene utilizzato in combinazione con metformina o sulfoniluree.
Agisce in modo glucosio-dipendente, il che significa che stimola la secrezione di insulina solo quando i livelli di glucosio nel sangue sono superiori alla norma, prevenendo il "sovra-glicemia". Di conseguenza, presenta un rischio trascurabile di ipoglicemia.
Ha il potenziale di inibire l'apoptosi e stimolare la rigenerazione delle cellule beta (come osservato in studi sugli animali).
Riduce l'appetito e inibisce l'aumento di peso corporeo, come dimostrato da uno studio comparativo con la glimepiride.
Azione farmacologica
Liraglutide è un analogo del GLP-1 con una sequenza omologica del 97% con il GLP-1 umano, che può legarsi e attivare il recettore del GLP-1. Il recettore del GLP-1 è il bersaglio del GLP-1 nativo, un ormone incretinico endogeno che promuove la secrezione di insulina dipendente dalla concentrazione di glucosio da parte delle cellule β pancreatiche. A differenza del GLP-1 nativo, i profili farmacocinetici e farmacodinamici di liraglutide nell'uomo sono adatti a un regime di dosaggio una volta al giorno. Dopo iniezione sottocutanea, il suo meccanismo d'azione prolungato include: autoassociazione che rallenta l'assorbimento; legame all'albumina; maggiore stabilità enzimatica e quindi emivita plasmatica più lunga.
L'attività di liraglutide è mediata dalla sua specifica interazione con il recettore del GLP-1, che determina un aumento dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Liraglutide stimola la secrezione di insulina in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, riducendo al contempo l'eccessiva secrezione di glucagone in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio.
Pertanto, quando la glicemia aumenta, la secrezione di insulina viene stimolata, mentre quella di glucagone viene inibita. Al contrario, liraglutide riduce la secrezione di insulina durante l'ipoglicemia senza influenzare la secrezione di glucagone. Il meccanismo ipoglicemizzante di liraglutide include anche un lieve prolungamento del tempo di svuotamento gastrico. Liraglutide riduce il peso corporeo e la massa grassa riducendo la fame e l'assunzione di energia.
